夫拉平度盐酸盐 FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE HYDRATE

中文名	Flavopiridol HCl
英文名	Flavopiridol Hydrochloride
别名	盐酸弗拉平度夫拉平度盐酸盐 CDK广谱抑制剂 FLAVOPIRIDOL 盐酸盐夫拉平度盐酸盐 FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE HYDRATE 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮盐酸 (-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 (?)-2-(2-CHLOROPHENYL)-5,7-DIHYDROXY-8-[(3S,4R)-3-HYDROXY-1-METHYL-4-PIPERIDINYL]-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE 盐酸盐
英文别名	HL 275 NSC 649890 MDL 107826A Alvocidib HCL FLAVOPIRIDOL HCL Flavopiridol HCl FLAVOPIRIDOL HCL ALVOCIDIB HYDROCHLORIDE NSC-649890 hydrochloride FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE Flavopiridol Hydrochloride Flavopiridol hydrochloride hydrate Flavopiridol (Alvocidib) hydrochloride
CAS	131740-09-5
EINECS	634-346-4
化学式	C21H21Cl2NO5
分子量	438.3
熔点	169.5-170°C
比旋光度	24D -1.73 to -3.9°
溶解度	H2O: ~ 2 mg/mL
酸度系数	5.68 ± 0.06(at 25℃)
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或蒸馏水中的溶液可在-20 °C下储存长达1个月
外观	粉末
颜色	white to light brown
体外研究	Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。 Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。 Flavopiridol短时处理（约12小时）诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4，SUDHL6（B细胞系），Jurkat和MOLT4（T细胞系）和HL60（髓细胞系）。在克隆形成实验中，Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8 ng/mL。最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
体内研究	以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内（IV）或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下（SC）人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol （7.5 mg/kg），模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退，两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2％。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	22 - 吞食有害。
WGK Germany	3
RTECS	DJ2978830

夫拉平度盐酸盐 FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE HYDRATE - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.282 ml	11.408 ml	22.815 ml
5 mM	0.456 ml	2.282 ml	4.563 ml
10 mM	0.228 ml	1.141 ml	2.282 ml
5 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.456 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

夫拉平度盐酸盐 FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE HYDRATE

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